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俄研制含氟原子生物活性化合物

俄研制含氟原子生物活性化合物

俄罗斯科学院乌拉尔分院和乌拉尔联邦大学有机合成研究所合作研发出基于吡唑杂环的生物活性化合物。该化合物可用于研发众多方向的新药。相关研究近日发表在《欧洲药物化学》杂志上。

杂环吡唑是药物开发的基础材料。临床实践中我们熟知的杂环化合物有镇静剂、丁二烯、塞来克斯等,它们具有显着的抗炎、镇痛和解热特性。俄罗斯科研人员合成的新化合物的独特之处在于含氟原子。

乌拉尔分院有机合成研究所有机氟化合物实验室和乌拉尔联邦大学医药化学和先进有机材料科学实验室首席研究员亚宁纳·布尔加尔说,将氟引入包括吡唑系列在内的有机化合物的结构中,不仅可以显着影响化合物的化学和物理性质,而且会改变它们的生物作用谱。比如,化合物的代谢稳定性和亲脂性增加,这导致氟化分子的生物利用度增加,含氟化合物更容易渗透生物膜,能够与生物靶标更有效地相互作用,从而降低了药物的使用量,也就降低了药物对人体的毒性作用。

亚宁纳·布尔加尔进一步解释道,根据计算的数据,新合成的吡唑结构的生物利用度和代谢性能可以在抗结核药、抗菌药和抗氧化剂以及抗肿瘤药和镇痛药的基础上研发各类新药物。例如,将氨基基团引入分子使其具有明显的止痛活性和抗肿瘤特性。

亚宁纳·布尔加尔表示,科研人员在体外测试了所合成的化合物的抗结核、抗菌和抗真菌活性,下一步工作是调整化合物,以使其从多种生物活性转变为特定的生物活性,从而与某些生物靶标更有效地相互作用。他称,细菌和真菌像病毒一样会不断变异,它们对现有抗生素和抗真菌药的耐药性正在增加。因此,需要研发尚未对微生物产生抗药性的新抗菌剂。(记者董映璧)